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    ——  水溶性鹽酸阿比朵爾  ——

    中文名稱: 鹽酸阿比朵爾
    化學名稱: 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽
    中文別名: 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽; 鹽酸阿比多爾; 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽一水合物
    英文名稱: Arbidol hydrochloride
    英文別名: 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenylthio)methyl]-1h-indole-3-carboxylic acid ethyl ester monohydrochloride; Arbidol hydrochloride; ARBIDOLHYDROCHLORIDE;
    CAS:131707-23-8
    分 子 式: C22H25BrN2O3S·HCl
    分 子 量: 513.88
    質量標準: 企業標準
    含    量: ≥99.0%
    外觀性狀: 鹽酸阿比朵爾為類白色結晶性粉未,無引濕性,在甲醇中易溶,在冰醋酸中微溶,在水、稀鹽酸和氫氧化鈉試液中幾乎不溶,熔點不明顯,鹽酸阿比朵爾在224與256nm的波長處有最大吸收,在245與285nm的波長處有最小吸收;水分為3.6%,熾灼殘渣為0.06%,重金屬未過百萬分之十
    本品特點:
    1、同時滅殺A、B型流感病毒;
    2、阻止病毒溶液與復制;
    3、誘生干擾素,明顯提高自身免疫力;
    4、顯著減輕流感癥狀,縮短流感病程;
    5、預防、     阻止流感后期綜合癥發生與發展;
    6、流感流行期服用可有效預防流感;
    7、體外試驗,對SARS病毒和禽流感病毒有特效;
    8、口服方便,安全性高,依從性好。
    作    用:用于預防、治療流感、急性呼吸道、慢性支氣管炎、慢性肺炎、復發性皰疹等病毒感染的綜合治療 。
    用法與用量:家禽用量:喂水,每天用量為2mg/kg,3~5天為一療程;預防量減半。家畜用量:喂水,每天用量為10mg/kg。3~5天為一療程
    包裝規格:25公斤/桶
    儲存條件: 密閉,避光儲存于陰涼干燥處
    保質期:規定條件下, 保質期為24個月

    水溶性阿比朵爾
    (貝毒清)

    水溶性阿比朵爾(Arbidol)是一新的抗病毒藥物,是前蘇聯藥物化學研究中心研制的抗病毒新藥,1993年在俄羅斯首次上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。   根據抗原性不同,流感病毒分為甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性變異較快,所以人類無法獲得持久的免疫力。對于流感的治療,臨床上多數是針對癥狀及預防繼發感染,而缺乏病因治療藥。國內外的研究方向有三種:疫苗、干擾素和抗病毒化療藥物。由于流感病毒抗原的易變性和急性呼吸道病毒感染的多重性,造成開發疫苗難以逾越的障礙。而干擾素由于來源、給藥劑量、副作用等原因,限制了它在流感防治上的應用。因此,開發抗病毒化療藥物是防治流感的重要方向。水溶性阿比朵爾(Arbidol Hydrochloride)是用于治療和預防由A、B型流感病毒引起的流感及急性呼吸道病毒感染,且具有抗流感病毒、呼吸道合胞病毒的新型抗病毒藥物
    【藥物特點】
      水溶性阿比朵爾同其它抗病毒藥物相比具有以下八大特點:
       1、同時殺滅A、B型流感病毒;
       2、阻止病毒融合與復制;
       3、誘生干擾素,明顯提高自身免疫力;
       4、顯著減輕流感癥狀,縮短流感病程;
       5、阻止流感后期綜合癥發生與發展;
       6、流感流行期服用可有效預防流感;
       7、體外試驗,對SARS病毒和禽流感病毒有很好的療效;
       8、口服方便,安全性高,依從性好。
     
    【用法用量】 每克兌溫水3升,自由飲水,連續服用7天。
    【藥效學】
    水溶性阿比朵爾的藥物作用機制是通過活化2,5-寡腺苷酸合成酶,特異性地阻止流感病毒囊膜與宿主細胞細胞膜的接觸、黏附和融合,從而阻斷流感病毒的復制,并能穿入細胞核直接抑制病毒RNA 和DNA 的合成[1];另一方面,它具有免疫調節、干擾誘導和抗氧化的性質,誘導宿主細胞產生干擾素,并刺激體液反應和巨噬細胞的吞噬作用,引起細胞免疫和體液免疫, 推測其抗病毒作用與提高免疫功能密切相關??垢腥緳C制:酸性環境(pH 5.0)是流感病毒介導融合作用的必要條件,微小的pH 升高就會阻止融合過程。水溶性阿比朵爾是一種弱堿性藥物, 它在宿主細胞中能夠提高胞內體的pH,使病毒不能完成膜融合釋放病毒基因組的過程,有效地抑制同樣屬于正黏病毒科的HCV 的急性和慢性感染。毒理作用:水溶性阿比朵爾毒性較低。國外文獻報道,大鼠和豚鼠單劑口服2 000 mg/kg 耐受良好,LD50>3 000 mg/kg。小鼠口服LD50為340 mg/kg。慢性毒性試驗: 大鼠100~125 mg/kg,狗25 mg/kg,口服給藥6 個月,均未出現病理學變化,對兔和豚鼠長期用藥也是安全的。體內外實驗均表明其無誘變作用。大鼠繁殖毒性研究表明本品無致畸作用[5]。LD50>4 g/kg,按推薦劑量給藥,對人體不會造成任何不良影響。
    【抗病毒譜】
    羅際巡[7]在水溶性阿比朵爾對感染甲型H1N1 流感病毒亞型病毒感染的小鼠的實驗研究中發現,水溶性阿比朵爾對感染小鼠有保護作用,表現為小鼠平均體重增加、肺指數降低和小鼠體內流感病毒顆粒增殖抑制,并得出結論:水溶性阿比朵爾對甲型H1N1 流感病毒亞型病毒有較強的治療和預防作用。水溶性阿比朵爾對SARS 病毒的抑制作用正在研究中。研究表明, 水溶性阿比朵爾阻止RNA 病毒感染可能比阻止DNA 病毒感染更有效[8]。流感病毒是一種RNA 病毒,對于有包膜的RNA 病毒———呼吸道合胞病毒, 水溶性阿比朵爾主要通過直接殺傷病毒和抗病毒生物合成發揮作用[9],而且隨著藥物與細胞預先作用時間的延長,該細胞抗呼吸道合胞病毒感染的能力增強,治療指數增大。水溶性阿比朵爾還是一種對抗丙型肝炎的候選藥物[9]。石麗橋等[10]發現,水溶性阿比朵爾在體外對人類腺病毒7 型ADV-7(DNA 病毒)有抑制作用,而且隨著藥物濃度的增加,其抗病毒效率增強。鄧海英等[11]報道,水溶性阿比朵爾在體外具有明顯的抗漢坦病毒作用,可通過藥物對細胞的保護作用及抑制病毒復制兩種方式發揮作用,藥物在病毒進入細胞前階段抑制作用更明顯。


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